2012諾貝爾化學獎授予給 Robert J. Lefkowitz 與 Brian K. Kobilka。獲獎理由為“ G蛋白偶聯受體上的成就”。G蛋白偶聯受體在基礎科學和應用科學研究而言當然是比較重要的，特別是藥物發(fā)現方面，30%的藥物是靶向這些蛋白的。

Lefkowitz在1968年開始利用放射性方法追蹤細胞受體。他將同位素碘連接在多種激素分子上，在輻射的作用下，他得以發(fā)現若干種受體，其中包括一種腎上腺素受體：β腎上腺素受體。他的團隊從細胞膜中分離出了隱藏其中的受體，并初步得出了它們的工作機制。

團隊在1980年代取得了進一步的突破。后來招進的Kobilka接受了從龐大的人類基因組中分離編碼β腎上腺素受體基因的挑戰(zhàn)。他具有創(chuàng)造性的方法使他達成了目標。當研究者們分析這一基因是，他們發(fā)現這一受體與眼中的一個感光受體相似。他們意識到存在一個受體家族，它們彼此結構類似，而且以相同的方式產生功能。

今天這個蛋白家族被稱為G蛋白偶聯受體，大約1000個基因為這些受體編碼；這些受體涵蓋了光線、嗅覺、味覺、腎上腺素、組胺、多巴胺還有五羥色胺等多個領域。所有藥物里大約一半是通過G蛋白偶聯受體發(fā)揮作用的。

Lefkowitz and Kobilka 的研究對于理解G蛋白偶聯受體發(fā)揮作用的方式至關重要。特別是2011年，Kobilka

又取得了另一項重大突破：他和他的研究組捕捉到了β-腎上腺素受體被激素激活、向細胞發(fā)送信號的那一瞬間的景象。這幅圖片本身就是分子尺度的大師之作——是數十年研究的結晶。

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